Do tế bào alpha của đảo Langerhans tiết ra, glucagon có tác dụng tăng glucose máu, tăng acid lactic máu, tăng acid pyruvic máu, tăng acid béo tự do huyết tương.
Với liều cao, glucagon kích thích thượng thận bài tiết catecholamin.
Glucagon làm tăng sức co bóp của cơ tim, nhịp tim và cung lượng tim, hạ huyết áp, tương tự như isoprenalin (thuốc có tác dụng cường β adrenergic).
Liều cao làm giãn cơ trơn của ruột không thông qua AMPv.

Chỉ định
- Hạ glucose- máu do dùng quá liều insulin (kết hợp với glucose tiêm tĩnh mạch), hoặc cơn sốc insulin kéo dài.
- Sốc (glucagon được dùng thay isoprenalin).
- Đánh giá dự trữ glycogen trong gan, để phân loại các thể bệnh về g lycogen.